许敏教授课题组重要研究成果在《ACS Applied Materials & Interfaces》发表

作者: 时间:2023-06-29

    6月28日,4066金沙(中国)有限公司许敏教授研究团队以天然色烯衍生物为“点击化学”反应位点合成了新型化学发光探针,用于体内外生物硫醇的检测。成果以封面文章。“A Thiol−Chromene “Click” Reaction-Activated Chemiluminescent Probe for Thiol Detectionin VitroandIn Vivo”(一种基于硫醇-色烯“点击”反应激活的化学发光探针用于体内外生物硫醇的检测)的研究长文在ACS Applied Materials & Interfaces》()(IF 10.383上发表。



生命体中的硫醇(如半胱氨酸(Cys)、同型半胱氨酸(Hcy)和谷胱甘肽(GSH))与生命活动密

切相关。癌细胞的生物硫醇水平高于正常细胞,监测生物硫醇是区分癌细胞和正常细胞的有用工具。因此,有效检测生物硫醇在早期诊断、预防和有针对性地治疗癌症方面钧具有重要意义。

目前,检测硫醇的主要方式是荧光模式,大多数的商业化硫醇检测试剂盒为荧光模式,检测限为10 µM,但存在荧光背景干扰导致信噪比高和灵敏度低以及激发光会产生热效应导致损害生物体等缺陷。因此,如何降低荧光的背景干扰、提高灵敏度依旧是荧光模式探针应用中面临的巨大挑战。

化学发光由化学反应产生,不需要外部光源激发,能够克服荧光成像中入射激发光的影响。由于化学发光消除了自身荧光的背景干扰以及外部激发光源形成的光散射、热效应,相较于荧光模式具有更高灵敏度和更低的信噪比,是检测硫醇的最新方法。

许敏教授研究团队以西南民族药/中药中广泛存在的天然色烯衍生物为母核合成了化学发光模式的硫醇检测探针,具有无需激发光,灵敏度高(检测限为0.13 μM),优于目前市售的荧光模式试剂盒:K558-100、MAK25的100倍以上,而且具有信噪比低、操作简单等优势。在体内外均可实现异常硫醇的高效检测和成像,有望开发为用于检测细胞裂解物、组织、血浆、血清、唾液或尿液中的游离巯基的试剂盒。

许敏教授研究团队长期致力于西南民族药/中药中天然化合物的高效发现和识别,组装和构效优化,并以此为探针分子,揭示靶标蛋白及其作用机制,推进云南丰富的民族民间药物资源转化为创新药物。

该项研究由4066金沙和南方医科大学合作完成。4066金沙(中国)有限公司引进人才王保取博士为第一作者,4066金沙为第一单位,4066金沙许敏教授为通讯作者,南方医科大学程魁教授为共同通讯作者。

该项研究工作得到4066金沙双一流云南省重大科技专项、国家自然科学基金、云南省科技厅重点项目、云南省教育厅天然药物化学生物学创新团队等项目的资助。

原文链接:

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.3c05152

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